奈达铂(Aqupla)属于第二代铂类药,由日本企业研发,在亚洲应用较多,在欧美地区罕见。 仅从疗效上来说,奈达铂的疗效不如顺铂,适应症的广泛程度也不及顺铂。但从不良反应方面考虑,奈达铂的消化道反应没有顺铂强烈,肾毒性也较小,因此在食管癌的治疗中应用较多。除此以外,奈达铂的骨髓抑制不良反应,尤其是其中血小板降低、白细胞降低的严重程度都超过了顺铂。 有研究中指出,奈达铂与放疗联合时,对于放疗的增敏效果超过顺铂。 药理作用 奈达铂为顺铂类似物。本品进入细胞后,甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与铂结合,导致离子型物质(活性物质或水合物)的形成,断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放,产生多种离子型物质并与DNA结合。 本品以与顺铂相同的方式与DNA结合,并抑制DNA复制,从而产生抗肿瘤活性。另外,已经证实本品在与DNA反应时,所结合的碱基位点与顺铂相同。适应症 奈达铂最常用于食管癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌等的治疗,除此以外还可用于头颈部肿瘤、卵巢癌等。不良反应 本品主要不良反应为骨髓抑制,表现为白细胞、血小板、血色素减少;其它较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。其它不良反应虽发生率较低,但应引起关注: 严重不良反应: 1、过敏性休克症状 (0.1-5%):出现过敏性休克症状(潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等),应细心观察,发现异常应立即停药并做适当的处理。 2、骨髓抑制 (频度不明):表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向 (0.1-5%),应细心观察末稍血象,发现异常,应延长给药间隔、减量或停药并进行适当的处理。 3、肾功能异常 (0.1-5%):出现血尿素氮、血肌酐升高,肌酐清除率下降,β2球蛋白升高,以及血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒及尿酸升高等,发现异常,对于是否继续给药,应慎重检查。 4、阿-斯综合症 (Adams-Stokes Syndrome)发作:有报道因使用本品引起阿-斯综合症而死亡的病例 5、听觉障碍、听力低下、耳鸣 (频度不明):本品可引起耳神经系统毒性反应,表现为听觉障碍、听力低下、耳鸣。用药期间应进行适当的听力检查并观察患者的状态,发现异常应停药并做适当的处理;治疗前用过其它铂类制剂的、给药前就有听力低下、肾功能低下的患者应特别注意。 6、间质性肺炎 (频度不明):对于伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎患者,应细心观察,发现异常应终止给药,并给予肾上腺皮质激素等药物进行适当的处理。 7、抗利尿激素分泌异常综合症 (SIADH)(频度不明):表现为低钠血症,低渗透压血症,尿中钠离子排泄增加,伴有高张尿、意识障碍等,发现这些症状应终止给药,并采取限制水分摄取等适当的方法处理。 奈达铂的交叉耐药 奈达铂×顺铂: 顺铂耐药的患者,仍可从奈达铂的治疗中获益。停药指征 奈达铂有较强的骨髓抑制作用,并可能引起肝、肾功能异常。应用本品过程中应定期经常检查血液常规、肝肾功能并密切注意患者的全身情况,若发现异常应停药并适当处置。 用药后如出现耳神经系统毒性反应,应及时停药并咨询医生、采取相应措施。 如出现恶心、呕吐、食欲不振等消化道不良反应,应及时停药并进行适当的处理。 如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。禁忌症 有明显骨髓抑制及严重肝、肾功能不全者。 对其它铂制剂及右旋糖酐过敏者。 孕妇、可能妊娠及有严重并发症的患者。 其它使用注意 ①奈达铂应避免与氨基酸溶液混合,不可与其它药物混合滴注,也应避免溶于pH值5以下的酸性溶液; ②奈达铂的使用过程忌铝制品(类似卡铂); ③奈达铂对血管有刺激,静脉输注的过程中应注意防止外渗; ④避光等。 以上内容仅做医学科普,不能代替专业诊疗意见。