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服用降脂药他汀类药物时,哪些水果不能吃?一文讲清

  我们所说的他汀类药物就是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA),属竞争性羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,减少甲羟戊酸合成而使内源性胆固醇合成减少,从而降低低密度脂蛋白,又能降低血三酰甘油水平,减缓和延缓冠状动脉粥样硬化,减少心血管病的发生。
  这类药物口服后经肝脏代谢,有的代谢为活性物质,有的代谢为无活性产物。这类药物在生物体内主要通过细胞色素P450进行氧化或羟基化反应,P450酶系由许多结构和功能类似的同工酶组成一个庞大的家族,可催化多种类型的反应,参与许多外源性和内源性物质的代谢。
  临床常用的他汀类药物如阿托伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等,都为P450酶系CYP3A4,5,7的底物,而葡萄柚汁中的6’,7’-双羟基佛手柑素(6’,7’-dihydroxybergamottin)为CYP3A自杀性抑制剂。若两者同服,后者可抑制前者的代谢,增加其血药浓度,尤其是当大量摄入柚子汁时(每天饮用1.2升)。有研究比较了葡萄柚汁对阿托伐他汀药动学的影响,受试者服用葡萄柚汁或白水一日三次共4天后,合用单剂量20mg。结果发现合用葡萄柚汁使阿托伐他汀的AUC0→24增加了83%。另一个研究比较适合用单剂量辛伐他汀40mg,用200ml葡萄柚汁或水服用,结果发现葡萄柚汁使辛伐他汀的平均AUC0→24增加了3.6倍,增加疗效的同时发生肌肉毒性的风险也大大增加。由于葡萄柚汁中抑制CYP3A4的成分质量不可控,故临床应告知正在服用他汀类药物的患者应避免合用葡萄柚汁。
  所以提醒广大患者,若正在服用他汀类药物,请不要同时食用柚子、西柚一类的水果。
  参考文献:
  1.刘治军,韩红蕾.药物相互作用基础与临床[M].第2版.北京:人民卫生出版社,2015:21-33.
  2.Ando H, Tsuruoka S,Yanagihara H,et al.Effects of grapefruit juice on the pharmacokinetics of pitavastatin and atorvastation.Br J Clin Pharmacol,2005,60(5):494-497.
  3.Lilia JJ,Neuvonen M,Neuvonen PJ. Effecta of regular consumption of grapefuit juice on the pharmacokinetics of simvastatin.Br J Clin Pharmacol,2004,58(1):56-60.
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